Для чего назначают клопидогрел и как он работает

Общий рейтинг статьи/Оценить статью
[Всего голосов: 0 Общая оценка статьи: 0]

Клопидогрел – препарат, который препятствует образованию тромбов в кровеносных сосудах. Люди, находящиеся в группе риска, должны принимать это лекарство постоянно, ведь от него зависит их здоровье и продолжительность жизни. Наверняка те, кому небезразлично собственное здоровье, пытаются изучить инструкцию к клопидогрелу, но сталкиваются с полным непониманием написанного. Как работает клопидогрел, каким образом он помогает для профилактики и лечения разных заболеваний, где эффективен препарат и почему он может быть опасен? Давайте разбираться вместе.

Вначале, традиционно, немного теории.

Для того, чтобы понять, как работает клопидогрел, нужно разобраться с процессами, которые происходят в системе кровообращения в норме и при патологии.

У крови есть ряд важных функций. Одной из них является защитная. В том числе защита от потерь крови при повреждении сосудов, а также сохранение реологических свойств (вязкости) крови. Этими двумя важными задачами занимается так называемая система гемостаза.

С одной стороны, при повреждении кровеносного сосуда, нужно “залатать” поврежденную стенку. Для этого должен образоваться тромб. С другой, — нужно потом этот тромб растворить для того, чтобы он не мешал току крови. Тут тоже есть свой механизм. Давайте в общих чертах разберем этапы гемостаза:

1.Спазм сосуда – это рефлекторная реакция в ответ на повреждение. Просвет сосуда сужается. Так организм старается уменьшить кровопотерю.

2.Тромбоцитарный гемостаз – процесс образования так называемого тромбоцитарного тромба. Он не стабильный, и может легко разрушиться под влиянием тока крови.

3.Коагуляционный гемостаз – образование коагуляционного (прочного) тромба. Процесс этот происходит с помощью активации факторов свертывания, одним из главных инициаторов которого является тромбоцитарный тромб. В результате коагуляционного гемостаза неактивный белок протромбин превращается в активный тромбин. Дальше тромбин растворимый фибриноген превращает в нерастворимый фибрин. Нити фибрина формируют сеть, которая укрепляет тромб. Пока тромб защищает сосуд от кровотечения, поврежденная стенка восстанавливается.

4.Фибринолиз – растворение тромба. После восстановления сосуда тромб уже не нужен и под воздействием специальных веществ он растворяется.

Это очень краткое описание процессов формирования тромба и его растворения. В этой статье вы сможете подробнее изучить гемостаз.

В целом можно сказать, что гемостаз и его этапы – вполне физиологичны. Ежедневно у нас происходят незначительные повреждения внутренней стенки кровеносных сосудов. Мы их даже не замечаем. Это уже не говоря о травмах и ранах, от которых никто не застрахован. Если бы не было защитной системы крови, то даже маленькая царапина могла бы привести к полной ее потере. Поэтому тромбообразование (в норме) – не зло, а один из механизмов защиты.

Другое дело, если при нарушении гемостаза теряется равновесие между тромбообразованием и тромболизисом, что приводит к тромбозу и тромбоэмболии.

Тромбоз – формирование сгустка крови в кровеносном сосуде или в сердце. Выделяют три основные причины формирования тромба – повреждение стенки сосуда, замедление тока крови, увеличение вязкости крови.
Тромбоэмболия – следствие тромбоза. Тромб может “оторваться” от стенки сосуда, с током крови переместиться дальше и закупорить другой сосуд. Самыми грозными осложнениями тромбоэмболии являются инфаркт, инсульт и ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии).

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий применяют специальные препараты — антиагреганты, одним из которых является клопидогрел.

Клопидогрел. Механизм действия

Клопидогрел действует на этапе тромбоцитарного гемостаза, поэтому есть смысл описать этот этап немного подробнее:

1.При повреждении стенки сосуда вырабатываются специфические вещества, благодаря чему она становится более липкой для тромбоцитов.

2.Тромбоциты, постоянно находящиеся в крови, прилипают к сосудистой стенке. Этот процесс называется агрегация.

3.В процессе агрегации тромбоциты активируются и начинают вырабатывать различные вещества. Одним из таких веществ является аденозиндифосфат (АДФ). Это важно, так как именно с АДФ, вернее, с его рецептором связан механизм действия клопидогрела.

АДФ привлекает новые тромбоциты в очаг и усиливает их адгезию.

Под воздействием АДФ на этом этапе также происходит активация гликопротеинов GPIIb/IIIa. Что это такое и для чего они нужны, узнаем чуть дальше.

4.Тромбоциты становятся более пластичными, у них появляются выпячивания (ножки), благодаря которым они лучше склеиваются.

5.Затем происходит склеивание и агрегация тромбоцитов, благодаря чему тромб уплотняется. Агрегация тромбоцитов происходит за счет присоединения к ним белка фибриногена. Но просто так сам по себе он не присоединяется. Вот тут-то и нужен активный гликопротеин GPIIb/IIIa, который по сути является рецептором фибриногена.

Схематически этот процесс выглядит так:

Рецептор GPIIb/IIIa необходим для присоединения тромбоцитов и фибриногена, который превращаясь в нерастворимый фибрин стабилизирует тромб.

Клопидогрел. Агрегация тромбоцитов

Рецептор GPIIb/IIIa – еще одна точка приложения клопидогрела.

А теперь откроем инструкцию к клопидогрелу. В фармакологических свойствах можем прочитать:

“Клопидогрел селективно блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса гликопротеина GPIIb/IIIa.” Непонятная фраза, правда? Сейчас разберем.

“Селективно” – значит “избирательно”. То есть связывается только с данными рецепторами. Мы уже говорили о том, что при активации тромбоцитов, они начинают выделять сигнальные вещества – АДФ (аденозинфосфат). АДФ, в свою очередь привлекает другие тромбоциты, которые циркулируют в крови, в очаг формирования тромба. На каждом тромбоците есть рецепторы к АДФ, которые с ним связываются. А клопидогрел их блокирует. Получается, что дальнейшая цепочка реакций, а именно активация рецептора GPIIb/IIIa, связывание его с фибриногеном и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Таким образом клопидогрел препятствует формированию тромба.

Клопидогрел. Механизм действия

Клопидогрел относится к классу антиагрегантов. Мы уже разобрались почему. Этот препарат блокирует агрегацию тромбоцитов.

Интересно, что клопидогрел блокирует АДФ рецепторы необратимо. То есть тромбоциты теряют свою функцию на всю жизнь, которая длится 5-10 дней (в среднем, 1 неделю). Потом вырабатываются новые тромбоциты с нормальной функцией, и кровь снова приобретает функцию тромбообразования. Исходя из этого, можно сделать вывод о том, что клопидогрел является препаратом длительного действия. С одной стороны, это хорошо – если человек забыл принять таблетку, то он все равно защищен от образования тромбов. С другой стороны – опасно, так как антиагреганты могут вызвать кровотечение.

Согласно инструкции, первый эффект после приема клопидогрела наступает через 2 часа после приема первой таблетки. Затем в течение трех дней приема концентрация нарастает и на третий день стабилизируется.

Показания к применению клопидогрела

Если максимально упростить написанное в инструкции, то можно выделить следующие показания к применению клопидогрела:

  • Инфаркт миокарда (начало лечения – через несколько дней), ишемический инсульт, тромбоз артерий нижних конечностей
Ишемический инсульт – нарушение мозгового кровообращения из-за закупорки кровеносного сосуда тромбом.
  • Острый коронарный синдром
Острый коронарный синдром – обострение ишемической болезни сердца. Этот термин обычно используют в тех случаях пока диагноз “инфаркт миокарда” еще не поставлен.
  • Профилактика инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Противопоказания:

  • Непереносимость клопидогрела или других компонентов препарата
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Острое кровотечение

Клопидогрел. Применение

Взрослые пациенты принимают клопидогрел в дозе 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

При инфаркте миокарда и остром коронарном синдроме в первый день лечения назначают “ударную” дозу клопидогрела 300 мг (4 таблетки). Затем переходят на обычный прием 75 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Побочные эффекты клопидогрела

Назначая антиагреганты и другие препараты, влияющие на свертывающую систему крови, врач как бы балансирует между эффективностью и безопасностью. Эффективность – это способность препарата (в данном случае клопидогрела) препятствовать образованию тромба. Таким образом препарат предупреждает тромбоз и тромбоэмболию со всеми вытекающими последствиями – инфарктом и инсультом. Безопасность таких препаратов определяется способностью вызывать кровотечения. Мы уже знаем о том, что тромбообразование – это защитный механизм, который помогает избежать кровотечение. Принимая антиагреганты мы вмешиваемся в этот процесс, и при даже незначительном повреждении сосуда может произойти кровотечение. При приеме клопидогрела повышаются риски различных видов кровотечений – внутричерепные, носовые, кровотечения в область глаз, желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния в кожу, гематомы.

Клопидогрел с осторожностью следует назначать людям, у которых есть риски кровотечений. Например, при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки. В группу риска попадают и больные после операций. Парадокс в том, что именно постоперационным больным как раз и показаны препараты, предупреждающие образование тромба. Кроме того, для увеличения эффекта рекомендуют применять клопидогрел вместе с аспирином (ацетилсалициловая кислота), который также является антиагрегантом и увеличивает риски кровотечения.

Кроме кровотечений у клопидогрела есть еще ряд нежелательных побочных эффектов – аллергические реакции, заболевания крови, неврологические нарушения и т.д. Это говорит о том, что однозначно решение о необходимости приема клопидогрела должен принимать врач. Если после приема препарата у вас начались какие-то подозрительные симптомы – нужно обратиться к врачу. Не забывайте о том, что есть скрытые кровотечения внутренних органов, которые проявляются в первую очередь анемией. Симптомами являются – бледность кожных покровов, слабость, головокружение, головная боль, обмороки.

Еще один важный момент. Что делать, если вы забыли принять клопидогрел? Если вы обнаружили это на следующий день, тогда примите таблетку в привычное время. Не надо удваивать дозу! Если вы просто пропустили время приема, и до следующего приема осталось 12 часов и более, то нужно немедленно принять таблетку.

Таким образом, клопидогрел – жизненно важный препарат, который вместе с тем, несет серьезные риски для здоровья. Поэтому вы должны обсудить с врачом необходимость назначения и обязательно сообщить ему о всех сопутствующих заболеваниях и препаратах, которые вы принимаете. Клопидогрел не совместим с некоторыми лекарствами, а в комбинации с определенными препаратами повышает риск побочных явлений.

Эта статья не является инструкцией, а служит лишь для общего ознакомления. Перед приемом препарата проконсультируйтесь у врача!

1 комментарий к “Для чего назначают клопидогрел и как он работает”

  1. Понятная статья, спасибо. Доступно рассказано о препарате и его назначении, для многих это точно будет полезно знать.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *