Все что нужно знать об антибиотиках. Спектр действия, правила назначения, противопоказания и возрастные ограничения

Общий рейтинг статьи/Оценить статью
[Всего голосов: 3 Общая оценка статьи: 5]

Антибиотики без преувеличения можно назвать жизненно важными препаратами. Изобрели их меньше 100 лет назад, и те заболевания, которые раньше были неизлечимыми, сейчас, благодаря им, не представляют особой проблемы. Но не все так безоблачно. В последнее время люди чересчур увлеклись антибиотиками, что привело к значительному снижению их эффективности. Эти препараты должны назначаться только врачом, а в аптеках отпускаться строго по рецепту. Бесконтрольный прием антибиотиков рано или поздно сыграет с нами злую шутку, и мы вернемся прямиком в средневековье, где люди умирали от гангрены, дизентерии, тифа, туберкулеза и чумы.

В статье мы рассмотрим основные классы антибиотиков, узнаем некоторые факты из истории их изобретения, а также разберем правила назначения и приема этих лекарственных средств.

Антибиотики: инструкция по применению

Как театр начинается с вешалки, так и любой препарат начинается с инструкции. Инструкции к антибиотикам, как правило, достаточно объемные и включают много разной информации. Там указано, к какому классу относится антибиотик, способ его получения, а также спектр его действия – список бактерий и грибков, которые чувствительны к этому препарату. При этом уточняется, какой именно антибактериальный эффект оказывает антибиотик на конкретный микроорганизм. Давайте рассмотрим каждый из этих важных параметров подробнее.

Как работают антибиотики и способы их получения

Существует три способа получения антибиотиков – природный (или биологический), синтетический и комбинированный.

Механизм действия антибиотиков

➠ Природные антибиотики получают из грибов, бактерий, животных и растительных клеток. Яркие представители этой группы –пенициллины, цефалоспорины и грамоцидин

➠ Синтетические антибиотики получают с помощью химического синтеза. Впервые химическим путем был синтезирован левомицетин.

➠ Комбинированные или полусинтетические антибиотики получают из природных компонентов, затем их очищают и добавляют дополнительные химические соединения.

В инструкции часто указывают, каким именно антибактериальным эффектом обладает лекарственное средство.

Антибиотик, убивающий микроорганизм, оказывает бактерицидное действие, а останавливающий их рост и размножение — бактериостатическое.

Для каждого антибиотика существуют разные мишени в клетке микроорганизма – это оболочка, белки, ДНК, РНК или ферменты, необходимые для размножения, роста и жизнедеятельности бактерии. Антибиотики, обладающие бактериостатическим эффектом, действуют дольше, так как уже сформированные бактерии перестают размножаться и расти, однако продолжают оказывать пагубное действие на клетки организма человека.

Возникает вполне логичный вопрос – а как именно антибиотик понимает где именно находится очаг инфекции в организме и попадает именно туда? Это напрямую связано с работой клеток иммунной системы, именно они переносят молекулы антибиотика в место скопления бактерий.

Классы антибиотиков

Классы антибиотиков

В настоящее время практическая медицина использует следующие классы антибиотиков: бета-лактамы, цефалоспорины, макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, фторхинолоны, линкозамиды, и полимиксины.

Все они имеют разные точки приложения, схемы приема и побочные действия, поэтому будет правильно, если мы разберем каждый класс отдельно.

Бета-лактамные антибиотики или пенициллины

Самым первым антибиотиком в мире был пенициллин. Возможно, вы удивитесь, но это революционное открытие было сделано случайно. В 1928 году британский бактериолог Александр Флеминг проводил изучение колоний золотистого стафилококка, которые росли в питательной среде.

В этой же чашке по счастливому стечению обстоятельств поселились обычные плесневые грибы, с которыми мы все хорошо знакомы. Достаточно оставить хлеб во влажной среде, и через некоторое время мы обязательно увидим там колонии этого микроорганизма.  Так вот, знаменитый ученый обратил внимание на то, что вокруг пятен плесени стафилококк волшебным образом исчез, а значит вещество, синтезированное этими грибками, обладает антибактериальным эффектом.

Новое вещество назвали пенициллином, и начали практиковать его применение у людей. Однако выяснилось, что, во-первых, это далеко не универсальное средство от всех инфекционных заболеваний, а во-вторых, его еще нужно научиться очищать. Уже не было сомнений, что новое вещество может быть опаснее для пациента, чем патогенные бактерии.

Настоящий прорыв в науке произошел в 1938 году, когда удалось получить очищенный пенициллин. Это открытие позволило спасти миллионы жизней во время II мировой войны.

Пенициллин с успехом применяется и в наше время, однако его пришлось усовершенствовать. Дело в том, что ряд болезнетворных бактерий вырабатывает фермент пенициллиназу, которая разрушает природный пенициллин. Поэтому для повышения эффективности антибиотик был преобразован химическим путем. Таким образом, в современной медицинской практике широко применяются полусинтетические, или защищенные пенициллины.

В терапии и педиатрии защищенные пенициллины применяют для лечения инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, отит), дыхательных путей (бронхит, пневмония), мочевой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит), мягких тканей и кожи (фурункул, абсцесс), костей (остеомиелит), стоматологические инфекции (альвеолярный абсцесс), интраабдоминальный сепсис. Нужно отметить, что защищенные пенициллины – это антибиотики первой линии для лечения ангины и пневмонии.

Отдельной группой в классе бета-лактамов являются карбапенемы (меропенем и эртапенем). Их девиз – “Умри все живое!”. Это антибиотики с ультрашироким спектром действия, очень сильные. Их назначают в тех случаях, когда другие, сильнодействующие антибиотики не справляются.

Не стоит забывать и о побочных эффектах пенициллинов. Есть существенный недостаток у этой группы – они чаще других антибиотиков вызывают аллергию у детей и взрослых.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения бета-лактамных антибиотиков можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Цефалоспорины

Эра цефалоспоринов началась в 1970, с выходом на фармацевтический рынок первого антибиотика этой группы – цефалексина. Разработки этой группы препаратов начали вестись с 1945 года, когда был выделен гриб Cephalosporin acremonium, обладающий широким спектром антимикробного действия. Открытие цефалоспоринов имело большое значение, так как широкое применение пенициллина привело к появлению устойчивых к нему стафилококков. Нужно было срочно искать альтернативу для борьбы с этой инфекцией. Через год после знакомства врачебного мира с цефалексином, появляется второй препарат этой группы – цефазолин, который долгое время оставался антибиотиком №1. Далее разработки новых цефалоспоринов шли очень стремительно – в 1977 году мир узнал о цефуроксиме, а в 80-е годы один за другим синтезируются цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, с более широким спектром действия.

Цефалоспорины обладают бактерицидным действием к ряду бактерий, разрушая ее оболочку. Важно отметить, что эти антибиотики уничтожают только микроорганизмы, находящиеся в стадии роста и размножения, бактерии, пребывающие в состоянии покоя к ним не чувствительны.

В настоящее время есть 4 поколения цефалоспоринов. При этом препараты I поколения практически утратили свою актуальность. Они менее эффективны по отношению к пневмококкам, не действуют на инфекцию, чаще всего вызывающую заболевания верхних дыхательных путей и кишечника. Поэтому применяют цефалоспорины I поколения редко, выбирая более эффективные антибиотики других групп.

На сегодняшний день, самым оптимальным для амбулаторного лечения (домашнего лечения под контролем врача) является применение цефалоспоринов II поколения. Они эффективны по отношению к самым распространенным микроорганизмам, вызывающим заболевания верхних и нижних дыхательных путей – риносинуситы, фарингиты, бронхиты и пневмонии. При этом имеют более высокий профиль безопасности и вызывают наименьшее количество побочных эффектов, в сравнении с другими цефалоспоринами.

Цефалоспорины III и IV поколения обладают более широким антибактериальным спектром действия, в связи с чем их рекомендуется назначать при тяжелых инфекциях, которые требуют госпитализации. Тем не менее, их часто не оправданно назначают в поликлиниках. Более того, такие препараты как цефотаксим и цефтриаксон (III поколение) некоторые пациенты умудряются принимать без назначения врача. А это довольно опасно, так как цефалоспорины III и IV поколения вызывают целый ряд побочных эффектов – нарушение свертываемости крови, заболевания печени, желчного пузыря и так далее.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения цефалоспоринов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Макролиды

Макролиды без преувеличения можно назвать самыми назначаемыми антибиотиками. Это и не удивительно, так как их широкий спектр действия и способность накапливаться в очаге инфекции позволяет применять эти препараты для лечения инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, полости рта, мочевого пузыря. Эффективны макролиды и для лечения инфекции, передающейся половым путем.

Первым макролидом был эритромицин. Он был получен в 1952 году из бактерий. Современные макролиды получают не только природным, но и полусинтетическим путем. Стоит отметить, что их спектр действия не многим отличается от эритромицина, однако они более эффективны за счет своей способности лучше проникать в органы и ткани, создавая там высокие концентрации. Особенно это свойство выражено у азитромицина, который проникает в макрофаги (клетки иммунной системы) и переносится в очаг инфекции вместе с ними.

Активное применение эритромицина в борьбе со стафилококками привело к быстрому развитию их устойчивости к этому антибиотику. Кроме того, эритромицин обладает низкой устойчивостью к кислотам, в частности к соляной кислоте желудочного сока. Следовательно, перед учеными возникла задача найти пути улучшения свойств этого антибиотика. В результате, в 80х годах мир получил новый полусинтетический антибиотик – азитромицин, который не разрушается в кислых средах, и эффективно уничтожает целый ряд бактерий, в том числе и стафилококк.

В настоящее время, эффективность азитромицина подтверждена многочисленными исследованиями. Этот антибиотик является стартовой терапией многих инфекционных заболеваний взрослых и детей, что указано в клинических протоколах лечения.

Конкурировать макролиды могут только с защищенными пенициллинами. Существенным их преимуществом является меньший риск аллергических реакций и побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Не смотря на достаточно высокий профиль безопасности, побочные эффекты есть даже у современных макролидов. Именно поэтому их не рекомендуют принимать при тяжелых заболеваниях почек и печени. Кларитромицин и мидекамицин противопоказаны при беременности. Все противопоказания и побочные действия подробно описаны в инструкции к препаратам.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения макролидов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Аминогликозиды

Первый представитель аминогликозидов появился в 1944 году. После появления первого антибиотика – пенициллина, который безусловно был прорывом в науке, возник вопрос – а чем же лечить инфекцию, к которой этот препарат был неэффективен? В военное время настоящей проблемой для людей был туберкулез. Открытие стрептомицина решило эту проблему. Обнаружили также, что этот антибиотик лечит такие тяжелые заболевания как чума, туляремия, бруцеллез и инфекционный эндокардит. Далее в течении 15 лет появились новые аминогликозиды – неомицин и канамицин. Разработки новых аминогликозидов велись до середины 70 х годов, благодаря чему в арсенале врачей появились тобрамицин и амикацин. На этом поиск и изучение новых антибиотиков этой группы был приостановлен из-за появления на рынке менее токсичных антибиотиков других групп.

Самым известным токсическим эффектом аминогликозидов является нарушение слуха (вплоть до полной его потери) и вестибулярные нарушения (головокружения, потеря равновесия, неустойчивость при ходьбе). Эти явления могут быть у ребенка, мать которого применяла эти антибиотики во время беременности. Именно по этой причине аминогликозиды показаны женщинам в этот период жизни.

Еще одним побочным действием аминогликозидов является их нефротоксическое действие – нарушение работы почек.

Также аминогликозиды расслабляют мышцы, что может вызвать паралич дыхательных мышц и остановку дыхания.

Аминогликозиды практически на всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому их применяют только в виде инъекций – внутримышечно, либо внутривенно. Это также создает ряд ограничений к их применению.

Не смотря на многолетний труд ученых, так и не удалось изобрести аминогликозидный антибиотик без этих побочных эффектов. Какой бы препарат этой группы мы не выбрали, риски их возникновения практически равны. Поэтому аминогликозиды применяются только при тяжелой патологии, в случае неэффективности антибиотиков других групп.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения аминогликозидов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Тетрациклины

Первый тетрациклин появился в 1948 году. Изначально спектр эффективности этих антибиотиков был достаточно широк, однако в процессе многолетнего использования ряд бактерий утратил к ним чувствительность.

Тетрациклины – бактериостатики, то есть они останавливают рост и размножение бактерий, что говорит о более замедленном их эффекте по сравнению с бактерицидными антибиотиками

Тетрациклины оказывают ряд побочных эффектов – угнетают функцию печени, провоцируют аллергические реакции, нарушают белковый обмен, замедляют рост костей, вызывают тошноту, рвоту, боли в животе, головокружения, повышение внутричерепного давления. Хорошо известно влияние антибиотиков этой группы на развитие зубов. Они вызывают нарушения формирования эмали и изменение цвета зубов. В медицине есть такое понятие как “тетрациклиновые зубы” – желтое или коричневое окрашивание зубов. Поэтому их нельзя применять беременным и детям до 8 лет. Именно в этот период происходит закладка и формирование фолликулов зубов.

Поэтому тетрациклины в настоящее время имеют ограниченное применение. Их назначают только в случае неэффективности или проявления побочных эффектов от антибиотиков других групп.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения тетрациклинов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Фторхинолоны

Прародитель фторхинолонов появился в 1962 году. Это соединение не содержало фтор и применялось очень ограниченно – только для лечения инфекции мочевыводящих путей. В 1978 году был запатентован первый фторхинолон – норфлоксацин. Далее, регулярно раз в 1 год начали синтезировать другие препараты этой группы, в том числе норфлоксацин, ципрофлоксацин и офлоксацин, которые достаточно широко применяются по сей день. Последний фторхинолон, моксифлоксацин, появился сравнительно недавно, в 1999 году.

За последние годы клинические испытания прошли 30 представителей группы фторхинолонов, и только 12 из них были рекомендованы для применения в медицине. Это связано с побочными эффектами 18 исключенных антибиотиков. Ведь препарат должен быть не только эффективен, но и безопасен.

Вы, возможно, уже обратили внимание на то, что в процессе применения антибиотиков, ряд бактерий утратил к ним чувствительность. Не миновала эта участь и фторхинолоны. Например, в последнее время отмечено снижение чувствительности к ним золотистого стафилококка.

Помимо широкого спектра бактерий, чувствительных к фторхинолонам, у этих антибиотиков есть еще одно важное свойство – высокая биодоступность таблетированных форм. То есть при приеме фторхинолонов большая их часть попадает в организм через желудочно-кишечный тракт.

Еще одним положительным свойством фторхинолонов является их способность уничтожать бактерии (бактерицидное действие) с минимальным выходом токсинов из бактериальной клетки. Это сводит к минимуму риски интоксикации и позволяет лечить инфекционные заболевания любой степени, включая и тяжелые формы.

Безусловным плюсом фторхинолонов является наличие минимума побочных эффектов, однако они не разрешены для применения беременным и детям до 16-18 лет. Это связано с их негативным влиянием на рост и развитие хрящевой и соединительной ткани опорно-двигательного аппарата. Есть данные о разрыве сухожилий на фоне приема антибиотиков этой группы. Кроме того, не совсем они безопасны для желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и печени. Также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях при приеме фторхинолонов.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения тетрациклинов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Линкозамиды

На сегодняшний день, это самая немногочисленная группа антибиотиков, которая включает всего два представителя: линкомицин, полученный природным путем из бактерий, и клиндамицин – его синтетический аналог. Это антибиотики второго ряда, которые обладают достаточно узким спектром антибактериального действия.

Большинство бактерий проявляют к линкозамидам умеренную чувствительность, поэтому чаще всего их назначают в комплексе с другими антибиотиками, в частности с аминогликозидами.

У линкозамина очень низкая биодоступность, при его приеме всего лишь 30% усваивается организмом. Поэтому его практически не применяют в настоящее время. Клиндамицин в этом плане более удачный препарат, с биодоступностью 90%.

Линкозамиды обладают рядом побочных эффектов – они достаточно токсичны для печени, вызывают диарею и псевдомембранозный колит (воспаление кишечника, вызванное бактериями). При этом аллергические реакции развиваются редко.

Узкий антибактериальный спектр действия и побочные эффекты не позволяют применять линкозамиды широко. Их назначение оправдано при неэффективности и непереносимости антибиотиков других групп.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения линкозамидов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Полимиксины

Антибиотики, полученные природным путем из бактерий. Обладают узким спектром действия и достаточно высокой токсичностью.

Применяются только при тяжелых заболеваниях легких, эндокардите, менингите и синегнойной инфекции. Менее эффективны для лечения почек и мочевыводящих путей. Полимиксины назначают только в тех случаях, если заболевание вызвали бактерии, устойчивые к другим антибиотикам.

Преимуществом антибиотиков этого класса является отсутствие устойчивости к ним микроорганизмов, даже при повторных курсах лечения.

Полимиксины токсичны для почек, нервной системы, а также достаточно часто вызывают аллергические реакции, поэтому препараты этой группы назначается только под контролем врача.

Спектр антибактериального действия, противопоказания и возрастные ограничения полимиксинов можно посмотреть кликнув на картинку ( картинка откроется в новой вкладке)

Правила назначения и приема антибиотиков

Правила назначения антибиотиковИтак, у нас уже есть представление о том, какие бывают антибиотики, на какие микроорганизмы они действуют, и какие побочные эффекты они оказывают. Однако, побочные реакции – не единственный риск приема антибиотиков.

История разработки и исследования абсолютно всех антибиотиков без исключения знает много примеров снижения чувствительности к ним целых групп болезнетворных бактерий. Почему так происходит? Не будем углубляться в сложные молекулярные подробности, объясним это просто – бактерии тоже эволюционируют и в этом процессе происходит приспособление к негативным факторам среды, в том числе и к антибактериальным препаратам. Далее эти стойкие бактерии размножаются и производят на свет целые штаммы устойчивых микроорганизмов. Бороться с ними трудно, а порой и невозможно. Поэтому получается, что не так давно эффективный препарат вдруг перестал лечить. Когда-то и стрептоцид был эффективным, верно?

Важно отметить, что в процессе появления устойчивости к антибиотику далеко не всегда виноваты ученые или врачи, а и сам пациент. Бесконтрольное назначение препаратов себе любимому, пренебрежительное отношение к схемам приема и дозировкам, а также самостоятельная отмена препарата потому что стало легче – вот основные причины такой ситуации.

Едем дальше. Эра развития антибиотиков была очень стремительной. Вы видите, как в 20 веке чуть ли не каждый год появлялись новые препараты. И если какой-то из препаратов не работал, то можно было заменить — была альтернатива. Как правило, новые антибиотики, более эффективные, так как бактерии еще не успели к нему привыкнуть. Сейчас ситуация несколько иная. Врачи подтвердят, как давно не появлялось чего-то принципиально нового! Речь не идет о новых коммерческих названиях, где под красивой упаковкой скрывается все тот же старый добрый азитромицин или ципрофлоксацин. Пора бы уже увидеть новую молекулу, которая эффективно будет бороться с устойчивыми штаммами. Однако, ее нет. В перспективе мы просто можем остаться бессильными перед инфекцией, что вернет нас на много столетий назад. И это реальная угроза.

Еще одна ремарка к этой же теме. Существует определенный порядок назначения антибиотиков, о которой иногда забывают даже врачи (не говоря об обывателях, которые об этом и не слышали). Начинать лечение нужно только после оценки состояния тяжести больного, и исходя из этого рекомендовать оптимальный антибиотик. Не стоит сразу начинать с “тяжелой артиллерии” там, где это не нужно. Принцип “лучше посильне, чтоб наверняка” здесь не работает. Зачем сразу цефалоспорины IV поколения, если в данном случае прекрасно справится ципрофлоксацин, например?

Кроме того, важно оценить все риски. Наличие сопутствующих заболеваний, возраст, применение пациентом антибиотиков в течении ближайшего времени. Неправильно назначить препарат той же группы, если человек уже применял такой же 3 месяца назад. Это неэффективно и может привести к устойчивости бактерий.

Многие знают о том, что антибиотики могут вызвать диарею, так как они уничтожают не только патогенную, но и полезную флору кишечника (и не только). Но диарея- это не единственная неприятность, которая может произойти. Нарушение баланса флоры приводит и к нарушению работы иммунитета, так как кишечник и иммунная система тесно связаны. В итоге мы получаем ослабление иммунитета, восприимчивость к различным заболеваниям и предрасположенность к аллергии.

Давайте подытожим все вышесказанное и сформулируем правила приема антибиотиков:

  • Назначать антибиотики имеет право только врач.
  • Схема приема и дозировка должны соблюдаться. Форма выпуска препарата не имеет значения, даже если в состав мази для кожи или спрея для горла входит антибиотик, это не повод вносить свои корректировки.
  • Прерывать курс нельзя! Если антибиотик вызвал побочное действие – проконсультируйтесь у врача.
  • Если вам необходимо параллельно принять какой-либо препарат, даже не имеющий отношение к данному заболеванию (например, сердечные лекарства, или снижающие артериальное давление) – узнайте у врача можно ли это делать.
  • Антибиотики и алкоголь – несовместимые вещи. Пожалейте вашу печень.

Принимайте антибиотики правильно – это гарантия успешного лечения!

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *